メトホルミンは、1998年、英国での前向き糖尿病研究(UKPDS)の発表に基づいて、2型糖尿病の重要な薬物療法の一つとされています。HbA1cを減少させ3大合併症（網膜症、腎症、神経障害）のリスクを低下させますし、メトホルミン使用者は、スルホニル尿素薬またはインスリンと比較して、体重減少、インスリン抵抗性の改善、大血管合併症の発生率の低下を認めています。