主なものは
グリベンクラミド（オイグルコン®、ダオニール®）
グリクラジド（グリミクロン®）
グリメピリド（アマリール®）

です。ビグアナイド薬と同様に、1950年代には、SU薬であるトルブタミド（ラスチノン®）が使用されており、歴史のある薬剤です。

膵β細胞膜上のSU受容体に結合しインスリン分泌を促進します。HbA1cの比較的高い(8～9%台）やせ型の２型糖尿病患者に有効であり、血糖を速やかに低下させます。注意点として、まずは、低血糖の危険性があります。そして、2種類以上のSU薬の併用や速効型インスリン分泌促進（グリニド）薬との併用は薬理作用上意味がありません。
SU薬を処方する場合、まず1型糖尿病の鑑別が必要です。特に緩徐進行性1型糖尿病は臨床的に2型糖尿病と判断がつきにくいですが、SU薬を使用すると、インスリン分泌の枯渇を速めてしまう恐れがあるため、抗GAD抗体などの膵島関連自己抗体、内因性インスリン分泌能を血中・尿中C-ペプチドで評価することが重要です。