GLP-1受容体作動薬はGLP-1の構造をDPP-4により分解されないよう変更した物質、もしくはDPP-4により分解されにくいにGLP-1に似た作用の物質を注射することで、GLP-1の作用が増強されます。この場合GLP-1の効果は10倍以上に増えるといわれており、食欲抑制効果についても期待ができるほどになります。
GLP-1受容体作動薬は、今までは注射剤のみでしか使用できませんでしたが、今年の2月に経口セマグルチド(リベルサス®)が発売されました。この経口セマグルチドは注射製剤のGLP-1受容体作動薬とほぼ同等のHbA1c低下作用を有し、体重減少も認められています。一方、薬価は注射製剤なみに高くなります。